Palbociclib là một chất ức chế phân tử nhỏ, có thể đảo ngược, chọn lọc, phân tử nhỏ của CDK4 và CDK6 được chỉ định kết hợp với letrozole để điều trị cho phụ nữ sau mãn kinh với thụ thể estrogen (ER), thụ thể yếu tố tăng trưởng tế bào ở người (ER) ung thư là liệu pháp dựa trên nội tiết ban đầu cho bệnh di căn của họ. CDK4 và CDK6 cùng với đối tác điều tiết cyclin D1 của họ đóng vai trò chính trong việc điều chỉnh quá trình chuyển đổi chu kỳ tế bào pha G1 sang S thông qua điều hòa phosphoryl hóa protein retinoblastoma (Rb). Sự ức chế các protein này dẫn đến giảm phosphoryl hóa Rb, ức chế tín hiệu xuôi dòng và tăng khả năng ngăn chặn sự phát triển của khối u. Palbociclib đã nhận được sự chấp thuận nhanh chóng từ Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm vào ngày 3 tháng 2 năm 2015.

Glycodiazine được sử dụng với chế độ ăn kiêng để hạ đường huyết bằng cách tăng tiết insulin từ tuyến tụy và tăng độ nhạy cảm của các mô ngoại biên với insulin. Cơ chế hoạt động của glycodiazine trong việc hạ đường huyết dường như phụ thuộc vào việc kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy hoạt động và tăng độ nhạy cảm của các mô ngoại biên với insulin. Glycodiazine có khả năng liên kết với các thụ thể kênh kali nhạy cảm ATP trên bề mặt tế bào tuyến tụy, làm giảm độ dẫn kali và gây khử cực của màng. Khử cực màng kích thích dòng ion canxi thông qua các kênh canxi nhạy cảm với điện áp. Sự gia tăng nồng độ ion canxi nội bào này gây ra sự tiết insulin. Nó được sử dụng cho việc sử dụng đồng thời với insulin để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (loại 2).

Aptazapine (CGS-7525A) là thuốc chống trầm cảm tetracyclic (TeCA) đã được thử nghiệm trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị trầm cảm vào những năm 1980 nhưng chưa bao giờ được bán trên thị trường. Nó là một chất đối kháng thụ thể α2-adrenergic mạnh với ~ 10 lần sức mạnh của hợp chất mianserin liên quan và cũng đã được chứng minh là hoạt động như một chất đối kháng thụ thể 5-HT2 và chất chủ vận đảo ngược thụ thể H1, trong khi không có tác dụng đáng kể trong việc tái hấp thu serotonin hoặc norepinephrine. Dựa trên hồ sơ dược lý của nó, aptazapine có thể được phân loại là thuốc chống trầm cảm serotonergener và cụ thể (NaSSA).

Chiết xuất dị ứng cá chép phổ biến được sử dụng trong thử nghiệm dị ứng.

Becatecarin là một dẫn xuất của [rebeccamycin].

Artenimol là một dẫn xuất và thuốc chống sốt rét artemisinin được sử dụng trong điều trị nhiễm trùng không biến chứng * Plasmodium falciparum * [Nhãn FDA]. Nó lần đầu tiên được ủy quyền cho thị trường bởi Cơ quan Dược phẩm Châu Âu vào tháng 10 năm 2011 kết hợp với [DB13941] là sản phẩm Eurartesim. Liệu pháp phối hợp thuốc artemisinin có hiệu quả cao đối với bệnh sốt rét và được Tổ chức Y tế Thế giới khuyên dùng [L1156].

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Apremilast

Loại thuốc

Thuốc ức chế miễn dịch.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg, 30mg.

Barbexaclone, một hợp chất muối của propylhexedrine và phenobarbital, là một chất chống động kinh mạnh. Theo trọng lượng, barbexaclone là 40% propylhexedrine và 60% phenobarbital. Trong khi barbexaclone có đặc tính an thần, propylhexedrine có đặc tính kích thích tâm thần nhằm bù đắp các tác dụng an thần này. Các nghiên cứu dược động học đã chứng minh rằng dược động học của phenobarbital được cho là barbexaclone không bị ảnh hưởng bởi propylhexedrine. Một số báo cáo từ văn học Tây Ban Nha và Ý cho thấy rằng barbexaclone ít nhất có hiệu quả như phenobarbital ở người lớn và trẻ em, trong khi được dung nạp tốt hơn và có đặc tính an thần ít hơn. Những báo cáo này được thực hiện trong một loạt bệnh nhân nhỏ trong những năm 1970 và 1980, và vẫn chưa được xác nhận bởi các thử nghiệm kiểm soát lớn hơn. Mặc dù thiếu các thử nghiệm kiểm soát, barbexaclone đã được sử dụng rộng rãi ở Thổ Nhĩ Kỳ cho đến khi nó bị ngưng sử dụng vào năm 2009. Barbexaclone tồn tại ở dạng viên 25mg và 100mg. 100mg barbexaclone tương đương với 60mg phenobarbital. Với sự khác biệt về hiệu lực trong tâm trí, các cân nhắc về dược động học khác như chuẩn độ liều, liều hàng ngày và nồng độ tối ưu trong huyết tương có thể được coi là tương tự như đối với lượng phenobarbital tương đương. Đã có trường hợp lạm dụng barbexaclone do các đặc tính giống như amphetamine của propylhexedrine, mặc dù khả năng lạm dụng so sánh thấp hơn nhiều so với amphetamine.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Atovaquone

Loại thuốc.

Kháng nấm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Mỗi 5 ml hỗn dịch uống chứa 750 mg atovaquone.

Chiết xuất dị ứng mầm Brussels được sử dụng trong thử nghiệm gây dị ứng.

Dầu rễ cây Atractylodes japonica được lấy từ rễ cây Atractylodes japonica, một loại thảo mộc có nguồn gốc từ Đông Á. Nó có mặt trong một số sản phẩm mỹ phẩm như kem làm trắng như một hoạt chất và chất bôi trơn cho kích ứng da. Atractylodes japonica được báo cáo là có tác dụng chống viêm và chống nhiễm trùng [A27223].

Warfarin bao gồm một hỗn hợp chủng tộc gồm hai chất đối kháng tích cực. Các dạng R và S-, mỗi loại được loại bỏ bằng các con đường khác nhau. S-warfarin mạnh gấp 2 - 5 lần so với đồng phân R trong việc tạo ra phản ứng chống đông máu. [A1038]